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  1. 托吡酯胶囊(妥泰)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

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    托吡酯片主要用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者,也可用于成人及 2~16 岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。 本品为处方药,目前常用规格为 25mg/ 片,需要前往医院或其它医疗机构,凭执业医师或执业助理医师处方才可调配使用。 已知对本品过敏者,绝对禁止服用。 肝病患者,肾脏疾病患者(如肾结石等),存在严重哮喘或慢性阻塞性肺疾病( COPD )者,妊娠、哺乳期女性及 2 岁以下儿童、存在情感障碍或抑郁倾向者,如有必要使用,请在使用前咨询医生,切勿自行服用。 妊娠期:本品在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。 在对大鼠进行的试验中,托吡酯可通过胎盘屏障。 但未在妊娠妇女中进行相关研究。 故妊娠期女性,如有必要使用,请在使用前咨询医生,切勿自行服用。
    利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估,库内包括20项双盲试验中的4111 例患者(其中3182 例托吡酯和929 例安慰剂)和34 项开放试验中的2847例患者的临床试验数据。 多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照癫痫加用治疗试验数据-成人患者 表1 列出了在加用治疗成人癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中, 不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。 在双盲、安慰剂对照成人癫痫患者的加用治疗试验中,按照推荐剂量范围(200~400mg/ 日)用药,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:嗜睡、头晕、疲乏、易激惹、体重下降、思想迟钝、感觉异常、复视、协调失常、恶心、眼球震颤、困倦 、厌食 、构音不良、视物模糊、食欲下降、记忆损害和腹泻。
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    在动物研究中发现,托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,对啮齿类动物的癫痫模型有效,这些模型包括自发癫痫大鼠(SER)的强直性及失神样癫痫发作,以及刺激杏仁核或全身缺血诱导的大鼠强直性及阵挛性癫痫发作模型。 托吡酯对由GABAA受体拮抗剂戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。 在小鼠中的研究表明托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。
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    作用机制:托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。 其抗癫痫作用机制主要包括本品可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,阻断钠通道;同时可以增加 γ- 氨基丁酸( GABA )激活 GABA 受体的频率,加强氯离子内流,发挥增强抑制性中枢神经递质的作用;最后本品可降低谷氨酸 AMPA 受体的活性,从而发挥降低兴奋性中枢神经递质的作用。 性状:本品为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。
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